lunes, 7 de marzo de 2016

Revlimid, el inmunosupresor de Celgene

Revlimid es un medicamento inmunosupresor que se presenta en cápsulas y está indicado en el tratamiento de los pacientes adultos con mieloma múltiple sin tratamiento previo que no son candidatos para un trasplante o, en combinación con dexametasona, está indicado en el tratamiento de los pacientes adultos con mieloma múltiple que hayan recibido al menos un tratamiento previo. También se usa para tratar pacientes con anemia dependiente de transfusiones debida a síndromes mielodisplásicos de riesgo bajo o intermedio-1 asociados a una anomalía citogenética de deleción 5q aislada cuando otras opciones terapéuticas son insuficientes o inadecuadas.

Cápsulas de Revlimid
El mieloma múltiple es un cáncer que se forma debido a la presencia de células plasmáticas malignas. Las células plasmáticas normales se encuentran en la médula ósea y son un componente importante del sistema inmunológico. Cuando las células plasmáticas se tornan cancerosas y crecen sin control, pueden producir un tumor llamado plasmacitoma. Estos tumores generalmente se originan en el hueso. Si alguien tiene un solo tumor de células plasmáticas, a la enfermedad se le llama plasmacitoma aislado. Cuando alguien tiene más de un plasmacitoma, entonces padece mieloma múltiple.

El principio activo de Revlimid, la lenalidomida, es un agente inmunomodulador y su mecanismo de acción se puede ver en la siguiente imagen:

Mecanismo de acción de lenalidomina en mieloma múltiple.

Las flechas verdes nos indican los mecanismos que estimula y las rojas, los que inhibe. Así, A: estimulación de apoptosis; B: inhibición de la adhesión; C: inhibición de la proliferación y de la angiogénesis y D: estimulación de células T helper.

En general, se puede observar que la lenalidomina potencia la inmunidad celular para que haya mayor cantidad de células inmunológicas que "luchen" contra las cancerígenas, causa la muerte programada de estas últimas (apoptosis) y disminuye su crecimiento debido que impide que se formen nuevos vasos sanguíneos que aportarían nutrientes a esas células malignas (angiogénesis) e impide su adhesión.

Este medicamento es fabricado por la empresa biotecnológica americana Celgene, especializada en la producción de terapias contra el cáncer y patologías inflamatorias. La lenalidomida se obtiene a partir de la condensación de hidrocloruro de 3-aminopiperidina-2,6-diona que se sintetiza en una reacción de dos etapas a partir de Cbz-L-glutamina disponible comercialmente.

Revlimid es una de sus apuestas más seguras en el mercado, y no es de extrañar, pues es el tratamiento del 60% de los pacientes de mieloma múltiple en EEUU.

El gráfico refleja los ingresos Revlimid y su participación en los ingresos totales de Celgene.
Los ingresos de Celgene han ido al alza y durante el último cuatril de 2015 facturó ingresos de casi $1.60 billones, de los cuales más del 61% se debe a Revlimid. En 2014, ingresó en total $4.98 billones solo por la ventas internacionales de su fármaco estrella.


Bibliografía

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